訂書肽是一種人工合成的多肽鏈，其特點是其兩端通過化學交聯的方式被“訂”再一起，形成了一種穩定的環狀結構。這種交聯類似于訂書機的工作方式，因此得名“訂書肽”。訂書肽的設置旨在模擬或增強某些蛋白質的功能，同時保持其在體內的穩定性和生物活性，它具有更高的α-螺旋程度，結合能力強，能通過細胞膜，難被蛋白酶水解，在生物體內半衰期長等優點。
訂書肽的合成與普通多肽合成的區別在于在固相合成肽鏈過程中引入兩個含有α-甲基，α-烯基的非天然氨基酸，然后兩個非天然氨基酸之間發生烯烴復分解反應環化構成穩定α-螺旋結構構象的全碳支架，進而合成訂書肽。
訂書肽的一般合成路線為：
