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熒光標(biāo)記物質(zhì)在蛋白的功能研究、藥物篩選等領(lǐng)域也有著廣泛的應(yīng)用。人們利用熒光標(biāo)記的多肽來檢測目標(biāo)蛋白的活性，并將其發(fā)展的高通量活性篩選方法應(yīng)用于疾病治療靶點(diǎn)蛋白的藥物篩選和藥物開發(fā)（例如，各種激酶、磷酸酶、肽酶等）。因此，多肽的熒光修飾，同樣是多肽合成領(lǐng)域的重要內(nèi)容。

多肽熒光標(biāo)記方法與熒光試劑的結(jié)構(gòu)有關(guān)系，通常標(biāo)記在肽段的N-terminus或賴氨酸側(cè)鏈。對于有游離羧基的熒光采用的方法與接多肽反應(yīng)相同，也采用HBTU/HOBt/DIEA方法連接。FITC(異硫氰酸熒光素酯)是多肽，抗體蛋白常用的熒光標(biāo)記物，當(dāng)其鏈接在N端α-氨基的時候，在TFA中會發(fā)生Edman degradation反應(yīng)，為了避免這個副反應(yīng)的發(fā)生，我們在N端標(biāo)記的時候需要加一個linker，如2-氨基乙酸，3-氨基丙酸，6-氨基己酸等。

可提供的熒光標(biāo)記：

5-FITC，5-Fam，Rhodamine B，CY系列（CY3/3.5/5/5.5/7-COOH，

CY3/3.5/5/5.5/7-Mal，sulfo-CY3/5/5.5/7-Mal），ICG系列（ICG-COOH，ICG-Mal，sulfo-ICG-Mal），IRDye800，Super Fluor 系列（效果同Alexa Fluor系列）等。